脳の「松果体」という部分で分泌されるホルモン。体内時計に作用し、概日リズムを調節する効果があります。つまり、夜に眠気を感じさせることで、適切に睡眠がとれるようにしてくれているのです。

下等脊椎動物において，下垂体中葉から分泌されるメラニン細胞刺激ホルモンの作用に拮抗して，メラニン細胞 (色素細胞) 内の黒色色素胞を収縮させる (皮膚の色を薄くする) 働きがある。また，性腺機能を抑制する作用を示すという学説も一部にあるが，いずれもヒトにおける作用は不明である。メラトニンはトリプトファンからセロトニンを経て合成される。